Nová publikace českých vědců v časopise Nature Chemistry
„Opticky čisté, ve vodě rozpustné závitnicové struktury na bázi kovů vykazující antibiotickou aktivitu“ je název nové objevné publikace v časopise Nature Chemistry, o kterou se zasloužili také dva vědci z Biofyzikálního ústavu AV ČR v Brně – prof. Viktor Brabec a Dr. Jaroslav Malina. Jde o výsledek mezinárodní spolupráce s badateli renomované University of Warwick v Anglii, spoluautory článku.
Biofyzikální vlastnosti závitnicových struktur na bázi kovů (např. tvar, velikost a náboj) jsou velmi podobné biofyzikálním vlastnostem alfa-šroubovic peptidů. Díky této skutečnosti byly charakterizovány některé interakce těchto závitnicových struktur s biomolekulami, jež jsou analogické s interakcemi peptidů s biologicky významnými molekulami. Získané poznatky naznačují, že by tyto chirální závitnicové komplexy mohly nalézt uplatnění v medicíně, mimo jiné jako látky s protinádorovými účinky. Dosavadní výzkum v chemických vědách však zatím neposkytl vhodné struktury s vlastnostmi umožňujícími aplikaci tohoto objevu v klinické praxi.
Aby bylo možné závitnicové struktury na bázi kovů v biomedicíně využívat, jejich vlastnosti by měly splňovat tato kritéria:
(i) opticky čisté a neracemizující (pro použití v lidských systémech);
(ii) rozpustné a stabilní ve vodě (pro studie v biologických prostředích);
(iii) snadno dostupné (pro usnadnění vývoje);
(iv) chemicky různorodé (aby bylo možné navrhovat a optimalizovat jejich farmakologické vlastnosti).
V uvedené publikaci je popsáno zcela nové a praktické pojetí, které otevírá cestu k přípravě celé řady závitnicových struktur vyhovujících všem čtyřem kritériím. „Tento unikátní přístup bude mít zásadní dopad na rozvoj chemického a biofyzikálního základního výzkumu metaloorganických struktur a v širším kontextu též na rozvoj molekulární biologie a mikrobiologie. Existují rovněž velmi reálné vyhlídky pro objev zcela nových farmak,“ osvětluje prof. Viktor Brabec přínos této práce pro vědu i zdraví člověka.
V publikaci je již popsána neobvykle vysoká aktivita nových závitnicových struktur na bázi kovů proti bakteriím Staphylococcus aureus a Gram negativním bakteriím E. coli. Tyto výsledky umožňují formulovat nové paradigma pro metalofarmaka. Jelikož by metalofarmaka na bázi závitnicových struktur neobsahovala reaktivní centra (jak tomu je např. u konvenčního cytostatika ,cisplatiny'), jejich účinnost by závisela na struktuře (podobně jako u peptidů nebo jiných látek biologického původu).
„Naše práce předkládá praktické řešení závažného problému souvisejícího s chiralitou supramolekulárních struktur kov/ligand, které bude možné aplikovat při klinickém využití závěrů výzkumu nositele Nobelovy ceny Jean-Marie Lehna v oboru supramolekulární chemie,“ shrnuje badatelské výsledky prof. Viktor Brabec.
Struktura kationtu v komplexu ΔZn,RC-[Zn2L1a3][ClO4]4∙2CH3CN∙3H2O∙½MeOH
Podrobnější informace: Prof. RNDr. Viktor Brabec, DrSc., Biofyzikální ústav AV ČR, v. v. i., e-mail: brabec@ibp.cz, tel.: 541 517 148
Připravily: Biofyzikální ústav AV ČR a Odbor mediální komunikace Kanceláře AV ČR
25 Nov 2011