|
Neuroprotektivní steroidy
Syntéza pozitivních a negativních modulátorů NMDA receptoru
N-Methyl-D-aspartátové (NMDA) receptory jsou receptory pro excitační neurotransmiter, kyselinu L-glutamovou. Jsou přítomné ve všech částech CNS a nezbytné pro
její funkci. Jejich úloha je spojena s pamětí, učením a mentální výkonností. Činnost NMDA receptorů je modulována různými endogenními i exogenními ligandy.
Důležitou skupinou takových endogenních ligandů jsou i sulfáty některých steroidů. Jejich nestabilita vůči metabolické degradaci a nízká bio-dostupnost omezují
bohužel možnosti jejich in vivo použití. Nalezení účinného derivátu s lepšími farmakologickými vlastnostmi při zachování aktivity by mohlo významně ovlivnit
průběh degenerativních chorob a dalších neurologických i psychiatrických onemocnění.
|