Peptidy značené radionuklidem ¹²⁵I

Pro receptorové studie s biologicky aktivními peptidy je potřeba mít k dispozici tyto peptidy radioaktivně značené a to s vysokou specifickou aktivitou. Protože aminokyselina tyrosin je téměř vždy přítomna v těchto peptidech, je zavedení beznosičového radioaktivního jódu pomocí elektrofilní aromatické substituce na aktivovaný benzenový kruh tyrosinu velmi vhodnou metodou jak dosáhnout specifických aktivit vyšších než 1 000 Ci/mmol. Vyvinuli jsme vlastní jodační techniku založenou na použití PE mikrozkumavek potažených komerčně dostupným činidlem IODO-GEN™. Použitím jen nezbytně nutného přebytku oxidačního činidla a úpravou pořadí, v němž jsou jednotlivé reagenty přidávány do reakční směsi jsme schopni označit v dobrém výtěžku i peptidy citlivé na oxidační prostředí. Radioaktivní monojodovaný peptid je z reakční směsi obsahující jak výchozí peptid tak i malé množství dijodovaného peptidu izolován pomocí radio-HPLC. Uvádíme zde některé značené peptidy, které pravidelně připravujeme: [¹²⁵I]CART(61-102), [¹²⁵I]prolactin-releasing peptide 31, [¹²⁵I]ghrelin, [¹²⁵I]peptid YY.

Sloučeniny značené radionuklidem ³H

Tritium je nejpoužívanější radionuklid v chemickém a biochemickém výzkumu. To je také důvod, proč jsou neustále vyvíjeny nové techniky značení tritiem biologicky aktivních látek. Vývoj nových léčiv na bázi malých molekul zůstává stále v popředí zájmu a značení tritiem je klíčovým článkem v tomto procesu.

Podle požadavků vědeckých a vědecko-servisních týmů provádíme syntézy komerčně nedostupných značených sloučenin. Identita a čistota námi připravených značených sloučenin je standardně kontrolována pomocí radio‑HPLC a ³H NMR spektrometrie.

Minulý rok jsme úspěšně zakončili dlouhodobý výzkum syntézy brassinosteroidů značených tritiem o velmi vysoké specifické aktivitě. 

Sloučeniny značené radionuklidem ¹⁴C

V našich zrekonstruovaných laboratořích jsme zahájili syntézu ¹⁴C‑značených sloučenin přípravou 6‑amino‑5‑nitroso‑[6-¹⁴C]uracilu a 5‑acetyl‑6-amino‑1,3‑dimethyl‑[‑6‑¹⁴C]uracilu pro skupinu Biochemické farmakologie antimetabolitů ÚOCHB. Společnou výchozí látkou pro obě syntézy byl komerčně dostupný [¹⁴C]kyanid draselný.