Organická chemie

V návaznosti na v naší laboratoři vyvinutý nový typ nanomolárních cytostatik na bázi 6-hetaryl-7-deazapurinových nukleosidů budou připravovány další deriváty a analogy odvozené od tohoto strukturního typu a bude testována jejich biologická aktivita: inhibice adenosin kinas a cytostatická aktivita. Bude využíváno několik přístupů: (i) variace struktury, (ii) racionální design založený na dockování do aktivního místa a (iii) dynamické kombinatoriální knihovny.

Klíčová citace:

Nauš, P.; Pohl, R.; Votruba, I.; Džubák, P.; Hajdúch, M.; Ameral, R.; Birkuš, G.; Wang, T.; Ray, A. S.; Mackman, R.; Cihlar, T.; Hocek, M.:
6-(Het)aryl-7-Deazapurine Ribonucleosides as Novel Potent Cytostatic Agents.
J. Med. Chem. 2010, in press (DOI: 10.1021/jm901428k).