| Anotace |
V návaznosti na v naší laboratoři vyvinutý nový typ nanomolárních cytostatik na bázi 6-hetaryl-7-deazapurinových nukleosidů budou připravovány další deriváty a analogy odvozené od tohoto strukturního typu a bude testována jejich biologická aktivita: inhibice adenosin kinas a cytostatická aktivita. Bude využíváno několik přístupů: (i) variace struktury, (ii) racionální design založený na dockování do aktivního místa a (iii) dynamické kombinatoriální knihovny.
Klíčové citace:
1. Nauš, P.; Pohl, R.; Votruba, I.; Džubák, P.; Hajdúch, M.; Ameral, R.; Birkuš, G.; Wang, T.; Ray, A. S.; Mackman, R.; Cihlar, T.; Hocek, M. "6-(Het)aryl-7-Deazapurine Ribonucleosides as Novel Potent Cytostatic Agents" J. Med. Chem. 2010, 53, 460-470.
2. Spáčilová, P.; Nauš, P.; Pohl, R.; Votruba, I.; Snášel, J.; Zábranská, H.; Pichová, I.; Ameral, R.; Birkuš, G.; Cihlář, T.; Hocek, M. "CycloSal-Phosphate Pronucleotides of Cytostatic 6-(Het)aryl-7-Deazapurine Ribonucleosides: Synthesis, Cytostatic Activity, and Inhibition of Adenosine Kinases" ChemMedChem 2010, 5, 1386–1396.
3. Perlíková, P.; Pohl, R.; Votruba, I.; Shih, R.; Birkuš, G.; Cihlář, T.; Hocek, M. "Phosphoramidate pronucleotides of cytostatic 6-aryl-7-deazapurine ribonucleosides" Bioorg. Med. Chem. 2011, 19, 229-242.
|
