TRPV1 antagonist attenuates postoperative hypersensitivity by central and peripheral mechanisms. Such a finding was reached by the scientists from the department of Functional Morphology who studied the mechanisms of chronic pain syndromes and their treatment options.

Bolest je užitečným obranným a ochranným mechanismem. Někdy však bolest dlouhodobě přetrvává a tyto chronické stavy jsou často velmi obtížně léčitelné, protože příčiny jejich vzniku jsou různé.

Na oddělení Funkční morfologie jsou zkoumány zejména mechanismy vzniku chronických bolestivých stavů a možnosti jejich léčby. Hlavní pozornost se soustředí na studium modulace nociceptivní informace na míšní úrovni a na úlohu TRPV1 receptorů. TRPV1 receptory mohou být aktivovány pomocí široké škály exogenních a endogenních podnětů. Mezi nejznámější aktivátory TRPV1 receptorů patří: teplota nad 43°C, nízké pH a kapsaicin - pálivá sloučenina v chilli papričkách. TRPV1 receptory se nacházejí především v neuronech periferního nervového systému, kde se podílí na přenosu a modulaci bolestivých podnětů. Naše pokusy ukázaly, že významnou modulační úlohu při přenosu nociceptivní informace mají presynaptické TRPV1 receptory na centrálních výběžcích neuronů míšních ganglií. Zablokování aktivity těchto receptorů po intrathekálním podání specifického antagonisty dojde k výraznému snížení patologicky zvýšené citlivosti na mechanické a tepelné podněty, která je symptomem řady chronických bolestivých stavů. Tyto získané poznatky by v budoucnu mohly přispět k vývoji účinnějších a cílenějších léků pro léčbu bolesti a zkvalitnit tak život pacientů.

A                                                                   B                                                                      C
     

(A) Kapsaicin - aktivátor TRPV1 receptorů je obsažen v pálivých papričkách. (B) Imunohistochemické barvení spinálních ganglií (červeně) ukazuje přítomnost TRPV1 receptorů v malých neuronech. (C) Incize vede k výraznému zvýšení citlivosti na tepelné podněty (modré trojúhelníčky). Intrathekální podání blokátoru TRPV1 receptorů vede k výraznému snížení této citlivosti (červená kolečka).

Uchytilová, Eva - Špicarová, Diana - Paleček, Jiří

TRPV1 antagonist attenuates postoperative hypersensitivity by central and peripheral mechanisms. Molecular Pain. Roč. 10, č. 2014 (2014), s. 67