Ústav experimentální medicíny AV ČR, v. v. i.

PGE2 je jedním z mnoha metabolitů kyseliny arachidonové (AA). Jeho produkce je závislá především na dvou enzymech - cyklooxygenáze (COX-1/COX-2) a prostaglandin E syntáze (PGES-1). U léčiv, založených na inhibici COX byly v klinice pozorovány nežádoucí účinky. Proto jsou při vývoji nových protizánětlivých léčiv považovány za vhodnější inhibitory PGES-1. Některé z polysubstituovaných derivátů pyrimidinu, prezentovaných ve studii, jsou silnými inhibitory PGE2, při čemž mechanismus účinku spočívá v selektivní inhibici aktivity PGES-1. Aktivity ostatních enzymů, a tím i tvorba ostatních fyziologicky významných metabolitů AA, zůstávají neovlivněny.

 

Tento proces ve zjednodušené podobě ilustruje obrázek, použitý na titulní stránce časopisu.

 

Více informací naleznete v publikovaném článku:

F. Kalčic, V. Kolman, H. Ajani, Z. Zídek, Z. Janeba. Polysubstituované pyrimidiny jako mPGES-1 Inhibitory: Objev potencionálních inhibitorů PGE2 produkce se silnými protizánětlivými účinky v karagenan-indukovaném krysacím edema. ChemMedChem 2020, 15, 1398.

 

https://chemistry-europe.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/cmdc.202000258

 

Společnost Chemistry Europe byla založena v roce 1995 a sdružuje 16 odborných chemických společností z 15 evropských zemí, které zastupují více než 75.000 chemiků. Jejím posláním je hodnotit, publikovat a šířit vysoce ceněné mezinárodní publikace z různých oborů chemie.