Narušení cholinergní signalizace prostřednictvím muskarinových receptorů je spojeno s různými patologiemi, jako je Alzheimerova choroba nebo schizofrenie. Selektivní muskarinoví agonisté mají terapeutický potenciál při léčbě diabetu, bolesti nebo Sjögrenova syndromu. Ortosterické vazebné místo všech podtypů muskarinového receptoru je strukturálně identické, takže vývoj selektivních agonistů na bázi afinity je prakticky nemožný. Někteří agonisté jsou však funkčně selektivní; aktivují pouze podskupinu receptorů nebo signálních drah. Jiné mohou stabilizovat specifické konformace receptoru, což vede k nejednotné modulaci jednotlivých signálních drah (směřovaní agonisté). Funkčně selektivní a směřovaní agonisté představují slibný přístup v selektivní aktivaci jednotlivých subtypů muskarinových receptorů. V této práci rekapitulujeme chemické struktury, vazbu na receptor a specifické konformace pro agonisty v dosud známých funkčně selektivních a směrovaných agonistů muskarinových receptorů v kontextu jejich složité intracelulární signalizace. Dále se zabýváme perspektivou možného použití směřovaných agonistů pro tkáňově a orgánově specifickou aktivaci muskarinových receptorů.